Lomefloxacina – wikipedia staphylococcus bacteria pictures

La lomefloxacina agisce inibendo in modo selettivo sia la DNA–girasi (nota anche come topoisomerasi II) che la topoisomerasi IV. Questi due enzimi permettono alla cellula batterica di espletare i processi di duplicazione, trascrizione e riparazione dell’ acido deossiribonucleico (DNA).

La topoisomerasi IV separa le catene di DNA che deve essere replicato (cioè duplicato), prima dell’inizio della divisione cellulare batterica. Se l’enzima viene bloccato il DNA non può essere separato, e ciò interrompe il processo di replicazione delle molecole dell’acido deossiribonucleico, il batterio quindi non può più dividersi né replicarsi.

La DNA girasi determina invece il superavvolgimento del DNA: quest’ultimo processo è cruciale per permettere alla molecola di rientrare nelle cellule di nuova formazione.


In assenza del superavvolgimento si determina l’accumulo, all’interno della cellula batterica, di DNA in forma despiralizzata. È evidente come il concorrere di entrambi i meccanismi enzimatici porti quindi alla morte del batterio.

Studi in vitro hanno evidenziato l’attività di lomefloxacina nei confronti di Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae e meningitidis, [3] Proteus, Pseudomonas, [4] Salmonella typhi, Shigella dysenteriae, Serratia, Vibrio cholerae e Yersinia enterocolitica. [5] [6]

Come per altri chinoloni l’azione battericida di lomefloxacina deriva dall’interferenza della molecola con l’attività dell’enzima batterico DNA girasi. Tale enzima è necessario per la decatenazione e quindi la trascrizione e la duplicazione delle molecole dell’ acido deossiribonucleico (DNA) dei batteri.

A seguito di somministrazione orale lomefloxacina è rapidamente e ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta è di circa il 98%, ma come nel caso di altri fluorchinoloni, viene ad essere ridotta dalla contemporanea assunzione di medicamenti antiacidi. [8] La massima concentrazione plasmatica (C max) è raggiunta a distanza di circa 1-2 ore dalla assunzione.

Nei soggetti con normale funzionalità renale circa il 65% della dose somministrata per os viene eliminata nell’ urina in forma immodificata. [9] Il 10% circa della dose somministrata è rintracciabile nelle urine come metabolita glucoronato. Sempre un 10% circa può essere recuperato immodificato nelle feci.

Lomefloxacina viene utilizzata nel trattamento delle infezioni del rene e delle vie urinarie, [13] [14] [15] delle infezioni prostatiche [16] [17] [18] e delle basse vie respiratorie (bronchiti acute e croniche [19] [20] [21] e polmoniti) [22] [23] causate da microorganismi sensibili ed in particolare batteri gram negativi.

Meno frequentemente si possono verificare reazioni da ipersensibilità, astenia, anoressia, depressione, incremento dei valori ematici delle transaminasi sieriche ( AST ed ALT), della bilirubina e della fosfatasi alcalina. Sono stati segnalati anche casi di trombocitopenia, anemia emolitica, insufficienza renale od epatica.

Lomefloxacina è controindicata nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo o a qualunque eccipiente della forma farmaceutica. È inoltre controindicato nei soggetti con storia di precedente tendinopatia durante un trattamento con fluorochinolonici.

Negli adulti il dosaggio normale di lomefloxacina è pari a 400 mg (equivalente ad una compressa) una volta al giorno, preferibilmente lontano dalla assunzione di cibo. La durata del trattamento varia a seconda della gravità dell’infezione, delle condizioni cliniche del paziente e dei microrganismi potenzialmente coinvolti nel processo infettivo.

Non esistono studi scientifici inerenti alla secrezione di lomefloxacina nel latte umano, ma studi sui ratti hanno confermato l’esistenza di tale secrezione nel latte. Per tale motivo è bene non somministrare lomefloxacina durante l’allattamento.

• ^ D. Hoban, P. DeGagne; E. Witwicki, In vitro activity of lomefloxacin against Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Mycoplasma hominis, and Ureaplasma urealyticum., in Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, 3 Suppl, pp. 83S-86S, PMID 2507222.

• ^ CA. DiVincenzo, KL. Shatzer; FR. Venezio, In vitro activity of lomefloxacin against multiply resistant Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, and Staphylococcus epidermidis., in Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, 3 Suppl, pp. 13S-16S, PMID 2507220.

• ^ NX. Chin, A. Novelli; HC. Neu, In vitro activity of lomefloxacin (SC-47111; NY-198), a difluoroquinolone 3-carboxylic acid, compared with those of other quinolones., in Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 5, maggio 1988, pp. 656-62, PMID 3164987.

• ^ R. Wise, JM. Andrews; JP. Ashby; RS. Matthews, In vitro activity of lomefloxacin, a new quinolone antimicrobial agent, in comparison with those of other agents., in Antimicrob Agents Chemother, vol. 32, nº 5, maggio 1988, pp. 617-22, PMID 3134843.

• ^ GM. Rossolini, S. Valentini; G. Satta, Evaluation of in vitro antimicrobial activity of lomefloxacin against staphylococci, enterococci, Enterobacteriaceae, and Pseudomonas aeruginosa., in Diagn Microbiol Infect Dis, vol. 12, 3 Suppl, pp. 57S-64S, PMID 2507221.

• ^ Shimada J, Shiba K, Oguma T, Miwa H, Yoshimura Y, Nishikawa T, Okabayashi Y, Kitagawa T, Yamamoto S, Effect of antacid on absorption of the quinolone lomefloxacin, in Antimicrobial Agents and Chemotherapy, vol. 36, nº 6, giugno 1992, pp. 1219–24, PMC 190321, PMID 1329615. URL consultato il 1 novembre 2014.

• ^ I. Gros, C. Carbon, Pharmacokinetics of lomefloxacin in healthy volunteers: comparison of 400 milligrams once daily and 200 milligrams twice daily given orally for 5 days., in Antimicrob Agents Chemother, vol. 34, nº 1, Jan 1990, pp. 150-2, PMID 2327750.

• ^ IW. Klimberg, CE. Cox; CL. Fowler; W. King; SS. Kim; S. Callery-D’Amico, A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated urinary tract infection., in Urology, vol. 51, nº 4, Apr 1998, pp. 610-5, PMID 9586615.

• ^ AS. Melani, M. Pirrelli; F. Sarlo; V. Cantoni, Safety and effectiveness of lomefloxacin in patients with acute exacerbation of chronic bronchitis (AECB) chronically treated with oral theophyllines., in J Chemother, vol. 13, nº 6, Dec 2001, pp. 628-34, PMID 11806624.